Amfepramone (dietilpropione)
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Amfepramone (dietilpropione)

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Amfepramone (dietilpropione)

L'amfepramone è un farmaco usato come coadiuvante nella perdita di peso per il trattamento a breve termine dell'obesità, in quanto è un soppressore dell'appetito. Le sue azioni sono simili a quelle dell'amfetamina: è uno stimolante del sistema nervoso centrale con azione simpaticomimetica in quanto promuove il rilascio di adrenalina, ma le sue azioni possono coinvolgere anche i recettori serotoninergici. Questa sostanza presenta gli stessi effetti collaterali delle amfetamine quali tachicardia, agitazione, ipertensione, insonnia, psicosi e movimenti stereotipati, pertanto è stato tolto dal mercato farmaceutico di molti paesi tra i quali l'Italia. Infatti

Il D. M. 02.08.2011 ha disposto il trasferimento dell'amfepramone (dietilpropione) e della Fendimetrazina dalla Tabella II B alla Tabella I. Pertanto, a decorrere dal 05. 08. 2011, ne è vietata in Italia la fabbricazione, l'importazione e il commercio, anche attraverso la vendita via Internet, ed è fatto divieto ai farmacisti di eseguire preparazioni magistrali contenenti amfepramone (dietilpropione) e/o fendimetrazina e i medici sono tenuti ad astenersi dal prescriverle.

L'azione amfetaminosimile rende anche l'amfepramone un possibile farmaco stimolante per migliorare le prestazioni atletiche. Preso prima di una competizione può aumentare le capacità di sostenere lavoro ed alza il grado di affaticamento.

Amfetaminil, clobenzorex, fenproporex, mefenorex

L'amfetaminil e le altre sostanze menzionate sono tutte derivati dell'amfetamina, presentano un sostituente sull'azoto, e vengono metabolizzate ad amfetamina nel corpo. Queste sostanze sono stimolanti centrali vengono utilizzate per il trattamento della narcolessia e dell'obesità. Divenendo amfetamine nel corpo presentano gli stessi effetti. Vengono usate dagli atleti per non sentire la fatica. Atleti utilizzatori di questi farmaci risultavano positivi alle amfetamine per effetto del metabolismo di queste sostanze nel corpo, queste sostanze sono riscontrabili nelle urine anche dopo 3/ 4 giorni dalla loro assunzione. Il fenproporex è ancora commercializzato in alcuni paesi come il Brasile con il nome Lipenan e viene venduto come farmaco anti obesità, viene inoltre usato dai camionisti per restare svegli.

Il Clobenzorex era presente in farmaci quali Asenlix, Dinintel, Finedal presenti sul mercato americano ma attualmente ritirati, sono però tuttora reperibili su internet ed in paesi in via di sviluppo come il Messico. Secondo alcuni studi risulta circa 20 volte meno potente dell'amfetamina.

Il mefenorex era presente in farmaci quali Rondimel, Pondinil, Anexate, è ancora commercializzato in paesi in via di sviluppo e di conseguenza anche su internet. Questa sostanza risulta maggiormente attiva verso il sistema serotoninergico, pertanto presenta maggiori effetti euforizzanti sul tono dell'umore e più facilmente porta ad effetti collaterali quali allucinazioni.

Benzamfetamina, etilamfetamina, furfenorex, idrossiamfetamina

Sono tutte sostanze derivanti dall'amfetamine con proprietà simili. Queste sostanze vengono metabolizzate dal corpo in amfetamina e metamfetamina, di conseguenza hanno esattamente le stesse proprietà e gli stessi rischi, inoltre anche ai test antidoping danno positività all'amfetamina.

Queste sostanze presentano la struttura dell'amfetamina con diversi sostituenti che vengono staccati una volta entrate nel corpo e diventano pertanto amfetamina. Questi sostituenti possono influenzarne l'assimilazione rendendola più o meno veloce oppure rendendo la sostanza stessa più resistente al metabolismo di primo passaggio.

Benzilpiperazina

La benzilpiperazina è stata originariamente scoperta come antielmintico (Agente in grado di distruggere o eliminare dall'organismo vermi parassiti (elminti), successivamente si è scoperto che questa sostanza a dosi tra i 20 ed i 100 mg aveva anche attività sul sistema nervoso centrale in quanto ha effetti comportamentali simili all' MDMA anche se meno potente.

La benzilpiperazina ha dimostrato di avere un meccanismo d'azione misto, che agisce sulla ricaptazione di serotonina e dopamina aumentandone le concentrazioni sinaptiche in modo simile all' MDMA. Questa sostanza sembra inoltre un antagonista dei recettori α2-adrenergici come la yhoimbina, grazie a questa azione promuove anche il rilascio di noradrenalina, in quanto questi recettori sono autocettori dei neuroni che se attivati riducono il rilascio di noradrenalina. Ovviamente un loro antagonista aumenta il rilascio di noradrenalina. In pratica la benzilpiperazina inibisce il feedback negativo, provocando un aumento del rilascio del neurotrasmettitore.

Essendo anche un agonista parziale dei recettori della serotonina a dosi elevate presenta anche effetti allucinogeni.

Le benzilpiperazine (il plurale sta ad indicare che diversi sostituenti possono dare origine a diverse forme di questa molecola con simili proprietà) oltre a presentare i rischi connessi all'uso delle amfetamine, quali neurotossicità, nervosismo, insonnia, disturbi dell'umore e sovraffaticamento, sembrano anche maggiormente epatotossiche.

Questa sostanza viene usata raramente come doping in quanto gli effetti comportamentali sono più marcati di quelli ergogeni, di conseguenza è considerata una sostanza da sballo piuttosto che dopante.