Amfetamine
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Amfetamine

L'amfetamina è una sostanza sintetizzata per la prima volta alla fine dell'ottocento, ma non fu utilizzata in terapia fino agli anni 30 quando venne impigata per curare la narcolessia. Per effetto dell'elevata azione psicostimolante fu ampiamente utilizzata dai soldati durante la seconda guerra mondiale per combattere la fatica e migliorare il rendimento sul campo di battaglia.

Successivamente, alla fine della guerra, venne introdotta sul mercato dei farmaci ed  impiegata nella cura del sovrappeso, in quanto questa sostanza toglie l'appetito e aumenta il dispendio energetico, tuttavia a causa della forte dipendenza che dava e da numerosi casi di intossicazione e morte dovuta all'abuso è stata presto tolta dal mercato farmaceutico.

L'amfetamina agisce aumentando il rilascio di catecolammine (dopamina e noradrenalina), il suo meccanismo d'azione è dato dalla capacità di questa sostanza di legarsi al trasportatore del re-uptake delle catecolamine responsabile del riassorbimento dei suddetti neurotrasmettitori da parte dei neuroni presinaptici e di invertirne l'azione. Il trasportatore legato all'amfetamina anziché assorbire catecolamine le rilascia. Attraverso questo effetto il trasportatore anziché ridurre la concentrazione di queste sostanze nella sinapsi la aumenta rilasciando ulteriori catecolammine.

amfetamina

amfetamina

L'amfetamina è una molecola con struttura fenilpropilammininca, molto simile alla struttura feniletilamminica delle catecolammine. L'elevata affinità molecolare con i neurotrasmettitori in questione è alla base degli effetti farmacologici. La maggiore lipofilia dovuta al sostituente metilico in α, determina la maggiore capacità di raggiungere il sistema nervoso ed il maggiore tempo necessario per essere metabolizzata dal corpo.

Dall'amfetamina sono poi state sintetizzate numerose altre sostanze con struttura molecolare simile ma con differenti gruppi sostituenti.

strutture molecolari derivanti amfetamina

Numerose sono le possibili sostituzioni che determinano la formazione di svariate sostanze con attività simile all'amfetamina. In alcuni casi questa attività risulta essere addirittura maggiore, mentre in altri casi l'azione è parzialmente diverse ed implicata anche nel metabolismo della serotonina. Questo è il caso delle metamfetamine.

La differenza tra le amfetamine e le metamfetamine è conseguente alla lieve ma rilevante diversità nella struttura chimica; entrambe hanno la stessa potenza simpaticomimetica ma le metamfetamine essendo maggiormente lipofile passano meglio la barriera ematoencefalica sono più potenti dell'amfetamine nello stimolare il sistema nervoso centrale (le zone in cui è maggiormente presente la dopamina).

La metilazione (aggiunta gruppo CH3) sull'azoto riduce notevolmente la polarità della molecole, questa modifica strutturale è responsabile dalla maggiore permeabilità delle membrane e quindi della maggiore capacità di raggiungere il sistema nervoso centrale. Inoltre le molecole con struttura metamfetaminica sono in grado di alzare anche il rilascio di serotonina e pertanto sono particolarmente euforizzanti ed attive nel migliorare l'umore.