Beta2-agonisti
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Beta2-agonisti

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Beta2-agonisti

I β2-agonisti sono farmaci che attivano selettivamente i recettori adrenergici di tipo β2 e vengono impiegati nel trattamento dell'asma e di altre patologie polmonari.

L'attività di queste sostanze favorisce il rilassamento della muscolatura liscia, producendo broncodilatazione e vasodilatazione muscolare e di altri organi interni.

Sviluppare sostanze con attività selettiva verso i recettori β2 è stato necessario per ridurre gli effetti collaterali del trattamento dell'asma, infatti la selettività verso questi recettori riduce gli effetti cardiaci e mantiene alta l'attività sulla muscolatura liscia bronchiale che si rilassa e migliora la respirazione.

I β2-agonisti si trovano in compresse o in inalatori utilizzabili per trattare asma ed allergie, tra gli effetti collaterali causati da queste sostanze vi sono insonnia, ansia, agitazione, tremori, tachicardia, edema polmonare, emicrania.

Questi farmaci si possono suddividere in 3 categorie a seconda della durata d'azione, infatti abbiamo:

  • β2-agonisti ad azione rapida (salbutamolo, levosalbutamolo, terbutalina, pirbuterolo ecc.)>
  • β2-agonisti ad azione lunga (clenbuterolo, salmeterolo, formoterolo ecc.)>
  • β2-agonisti ad azione ultralunga (indacaterolo)>

L'attivazione dei recettori β2 oltre a promuovere il rilassamento della muscolatura bronchiale, migliorando la respirazione, produce il rilassamento di tutta la muscolatura liscia, quindi anche di quella vasale muscolare, coronarica e degli organi interni. Il rilassamento dei vasi aumenta l'apporto di sangue al cuore ed ai muscoli scheletrici favorendo così le capacità degli stessi. Di conseguenza muscoli e cuore vengono maggiormente ossigenati e possono sostenere sforzi maggiori. Inoltre i recettori β2 promuovono la glicolisi del muscolo scheletrico migliorandone la capacità di produrre energia.

L'attivazione dei recettori β2 nei tessuti muscolari incrementa anche la forza di contrazione in quanto incrementa l'intensità della scarica nervosa nella contrazione muscolare, generando così un maggior potenziale d'azione responsabile della forza che il muscolo è in grado di generare.

Alcuni studi evidenziano come la somministrazione orale di β2-agonisti, clenbuterolo in particolare, abbia incrementato il trofismo muscolare. Infatti, attualmente, alcuni di questi composti, sono usati in alcuni paesi come anabolizzanti in zootecnia per aumentare la crescita del bestiame.

L'azione di queste sostanze permette di mantenere più a lungo l'attività muscolare, riducendo il grado di affaticamento, in quanto l'attivazione dei suddetti recettori mantiene la cellula muscolare maggiormente eccitabile e favorisce così il mantenimento di prestazioni di endurance.

L'aumentata ventilazione e la parziale attività cardiaca cronotropa e inotropa indotta dai β2-agonisti permette di migliorare l'ossigenazione delle cellule muscolari e cardiache migliorando così le prestazioni soprattutto negli sport di endurance, anche l'aumento della glicolisi favorisce le capacità dell'atleta, mentre l'aumento della capacità di generare forza muscolare migliora la performance negli sport di forza. Inoltre anche il trofismo muscolare può dare benefici agli atleti. Per queste ragioni i farmaci β2-agonisti sono utilizzati dagli atleti e sono inseriti nell'elenco delle sostanze vietate.

Bisogna aggiungere però che non tutti gli studi condotti con rigore scientifico hanno realmente dimostrato un effetto ergogeno di queste sostanze, quindi nella comunità scientifica è ancora in discussione se sia opportuno o meno vietare agli atleti l'uso di queste sostanze. Alla luce delle attuali conoscenze sembra che i dosaggi terapeutici non producano effetti significativi, mentre dosi decisamente più alte danno un reale effetto ergogeno in termini di forza e resistenza alla fatica. Per tutte queste ragioni appare evidente come un atleta possa essere tentato di assumere impropriamente ed ad alti dosaggi questi prodotti, con un incremento del rischio d'insorgenza di effetti collaterali, anche se non esiste ancora certezza assoluta della loro efficacia. Tant'è vero che numerosi sono i casi di positività all'antidoping per β2-agonisti, nella maggior parte dei casi ovviamente giustificati con presunte patologie asmatiche o allergiche di varia natura, pertanto è anche per un concreto rischio d'abuso che il comitato olimpico ha vietato l'uso di queste sostanze.

Nel 2010 i β2-agonisti sono stati il 3,8% del totale dei test positivi, mentre nel 2009 il 6%.

Un altro motivo per il quale il comitato olimpico ha deciso di vietare i β2-agonisti è stata la scoperta che alcune di queste sostanze, in particolare il clenbuterolo hanno proprietà anabolizzanti e dimagranti, di conseguenza un loro utilizzo favorirebbe gli atleti.