Clenbuterolo
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Clenbuterolo

Venduto in Italia come Monores, viene utilizzato nel trattamento dell'asma. Aumenta la frequenza cardiaca e favorisce il dimagrimento. Preso a dosaggi sovraterapeutici, ha dimostrato di incrementare la massa muscolare, ma che ipertrofizzi anche le cellule cardiache

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Clenbuterolo

Il clenbuterolo, venduto in Italia come Monores ed in altri paesi come Spiropent, è un agonista β2 a lunga durata d'azione particolarmente potente, usato nel trattamento dell'asma. Oltre a svolgere l'attività antiasmatica, questa sostanza aumenta la frequenza cardiaca e favorisce il dimagrimento agendo anche sui recettori β3. I recettori β3 sono presenti nel tessuto adiposo e la loro attivazione determina la lipolisi dei grassi.

Il clenbuterolo preso a dosaggi sovraterapeutici, ha dimostrato in numerosi studi di incrementare la massa muscolare, sembra pertanto che possieda proprietà anabolizzanti, il cui meccanismo d'azione non è del tutto chiaro. Secondo certi studiosi questa sostanza è in grado di bloccare l'attività di particolari enzimi con proprietà proteasiche cioè che catabolizzano proteine già depositate, appare pertanto, se venisse confermato questo meccanismo d'azione, che il clenbuterolo ha attività anticatabolica e per questa ragione ipertrofizza i tessuti muscolari. A confermare questa teoria sarebbero anche l'evidente azione contrastante l'attività catabolica dei tessuti muscolari indotta dai glucocorticoidi, infatti il clenbuterolo riduce gli effetti catabolici dei farmaci cortisonici.

Alcuni studi evidenziano però come l'utilizzo di dosaggi sovraterapeutici di questa sostanza ipertrofizzi anche le cellule cardiache, portando a grossi rischi per la salute del cuore. Inoltre secondo alcune ricerche, nonostante l'incremento della massa muscolare, l'uso di clenbuterolo non porta a migliorare le capacità atletiche, in particolare quelle aerobiche, in quanto alcuni ricercatori ipotizzano che l'ipertrofia cardiaca conseguente all'assunzione di questa sostanza riduca le capacità del cuore di ossigenare i muscoli, peggiorandone pertanto le performance aerobiche.

Un'altra possibile ipotesi di spiegazione a questi effetti è che il clenbuterolo sia in grado di trasformare fibre lente o intermedie in fibre rapide, più capaci di esercitare sforzi anaerobici piuttosto che aerobici, infatti diversi studi hanno mostrato questa sua proprietà.

Un ulteriore rischio evidenziato nell'assunzione del clenbuterolo è che a dosaggi elevati induce l'apoptosi (morte cellulare programmata) nelle cellule muscolari di cuore e muscolo scheletrico in diversi animali da laboratorio. Questo risulta essere un pericolosissimo effetto collaterale cui potrebbero andare incontro gli utilizzatori di alti dosi di questa sostanza. Quest'effetto non è ancora stato dimostrato sull'uomo, tuttavia i test su animali che hanno portato a ciò sono diversi.

L'uso nello sport del clenbuterolo è abbastanza comune e lo dimostrano i numerosi casi di positività ai test antidoping. Negli ultimi anni sono stati trovati positivi al clenbuterolo ciclisti, velocisti, tennisti ed atleti di altre discipline sportive.

Il clenbuterolo, come già anticipato, è in grado anche di promuovere la lipolisi agendo sui recettori β3 degli adipociti ed alzando la frequenza cardiaca per la blanda attività sui recettori β1. Alcuni studi su cavalli (Kearns) evidenziano come sia particolarmente efficace nel favorire il dimagrimento nelle prime 2 settimane di trattamento, dopo le quali la sua attività si riduce considerevolmente a causa presumibilmente di una forma di tolleranza alla sostanza causata dalla ridotta presenza di recettori di membrana che si sviluppa in seguito alla continua stimolazione degli stessi.

Questo farmaco è particolarmente apprezzato dai body builder per le sue spiccate proprietà anabolizzanti e lipolitiche, tuttavia a causa del crescente uso a scopo non terapeutico è divenuta una sostanza con monitoraggio sempre più ristretto ed in alcuni stati ne è stata anche vietata la vendita. In conseguenza delle sempre maggiori difficoltà a reperire questo prodotto molti utilizzatori si sono recentemente orientati verso il salbutamolo, sostanza simile con proprietà simili, ma probabilmente inferiori, però di più facile reperibilità in quanto trattamento base per l'asma in molti Stati.

Sono principalmente gli atleti di sport di potenza ad usare questa sostanza ed ovviamente i dosaggi sono ben al di sopra di quelli terapeutici, infatti il clenbuterolo viene assunto a dosi che variano da 80 a 200 mcgr al giorno per favorire l'ipertrofia muscolare ed il dimagrimento.

Secondo diversi studi l'uso continuativo di questa sostanza, come di tutti i β2-agonisti, porta rapidamente a down-regulation dei recettori β2, in sostanza la costante attivazione di questi recettori ne riduce la disponibilità attraverso l'internalizzazione cellulare degli stessi, di conseguenza l'uso continuativo porta a sviluppare forte tolleranza. Per questa ragione la maggior parte degli utilizzatori di questa sostanza per scopi non terapeutici la usa per alcuni giorni (da 2 a 4) per poi interromperne l'assunzione per un tempo equivalente prima di riprenderla. Ripetendo poi il ciclo diverse volte.

Zeranolo, Zilpaterolo, Ractopamina

Queste sostanze sono dei β2- agonisti usati in zootecnia. Questi principi attivi hanno spiccate proprietà anabolizzanti e vengono utilizzate in alcuni paesi per fare crescere il bestiame da carne. Agiscono in maniera simile al clenbuterolo, ma sembrano molto più efficace nel promuovere la crescita muscolare.

Questi composti sono di recente scoperta e pertanto sono pochi i dati sulle loro proprietà, in particolare non esistono ancora studi riguardanti un possibile impiego sull'uomo. Tuttavia gli atleti sempre attenti ai nuovi ritrovati farmacologici hanno già avuto modo di utilizzare questi composti per promuovere la crescita muscolare ed il dimagrimento. Ovviamente sono già stati inseriti nella lista delle sostanze vietate dal regolamento anti-doping.

Formoterolo

Il formoterolo è un β2-agonista a lunga durata d'azione (circa 12 ore) utilizzato negli inalatori per trattare asma e patologie ostruttive delle vie aeree. Alcuni studi evidenziano come l'inalazione di questo prodotto non migliori le capacità atletiche, tuttavia rimane ancora incerto se un dosaggio molto alto possa cambiare questi risultati.