Cortisone
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Cortisone

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Cortisone

Il cortisone è uno degli ormoni glucococrticoidi prodotti naturalmente dal corpo umano. Questa sostanza è stato il primo FAS ad essere utilizzato per le terapie sostitutive, antinfiammatorie ed immunosoppressive. La sua durata d'azione è breve.

Infiltrazioni con cortisone

Il cortisone è particolarmente noto agli sportivi in quanto in caso di infiammazioni articolari croniche recidive a tutti i trattamenti, la terapia più estrema risulta l'infitrazione di cortisone, ossia iniezioni locali di cortisone direttamente nel tessuto infiammato. Questo tipo di terapia risulta particolarmente pieno di rischi in quanto in seguito a questo tipo di trattamento si sono verificati i seguenti effetti aversi in sede di iniezione:

  • Danni irreversibili a tendini, capsule articolari e cartilagine. Un eccessivo numero d'infiltrazioni di cortisone è stato severamente indiziato come possibile causa di rottura della cuffia dei rotatori e del tendine d'achille e nell'aggravamento dell'artrosi
  • Osteoporosi dell'articolazione trattata>
  • Immudepressione locale con rischio di infezioni da germi opportunisti specialmente se non sono state osservate adeguate regole di disinfezione>
  • Atrofia cutanea e depigmentazione della parte trattata>
  • Rischio di emartro (sanguinamento all'interno della cavità articolare che provoca deformazioni irreversibili) in pazienti in terapia anticoagulante o con disturbi della coagulazione. Questo effetto non è favorito dalla terapia con FANS>

Tutto ciò oltre ai già noti effetti sistemici che tuttavia si presentano in forma minore rispetto ad una assunzione sistemica del farmaco. Per questa ragione si considera questo tipo di intervento sfiammante particolarmente dannoso e la reale utilità è tuttora messa in discussione.

Gli infortuni che possono venire trattati con infiltrazioni sono i seguenti:

  • epicondiliti (gomito del tennista e del golfista)
  • tendiniti
  • osteoartriti
  • borsiti
  • periartriti
  • fascite plantare
  • sindrome del tunnel carpale
  • ernie

A volte anziché usare il cortisone per le iniezioni locali sono preferiti glucococorticoidi a più lunga durata d'azione come il prednisolone ed il >metilprednisolone.

Prednisolone

Il prednisolone è uno dei farmaci di prima scelta nelle terapie con glucococrticoidi. Viene utilizzato sia come farmaco ad azione sistemica, tramite iniezioni, come nel caso di artrite reumatoide, terapia immunosoppressiva, insufficienza surrenalica ecc, ma anche come medicinale per uso oftalmico tramite colliri, viene usato anche come prodotto orale, inoltre questo FAS viene utilizzato anche per le infiltrazioni in caso di infiammazioni articolari gravi.

Il prednisolone ha una durata d'azione maggiore del cortisone e viene somministrato in diverse forme:  libero, acetato, emisuccinato, fosfato, tebutato. A seconda della molecola a cui viene legato cambia la durata della sua azione, in quanto per divenire attivo deve essere rilasciato tramite idrolisi enzimatica.

Secondo i risultati di due diversi studi (Arlettaz) il prednisolone sarebbe in grado di incrementare le capacità di endurance se preso cronicamente tutti i giorni per una settimana prima del test, mentre non porta gli stessi benefici se utilizzato solamente in acuto con un'unica dose prima della prova. Questi risultati sono la riprova che l'uso a breve termine di glucocorticoidi garantisce un effetto ergogeno ed è pertanto corretto inserirli nella lista delle sostanze dopanti.

Metilprednisolone

Il metilprednisolone è un derivato del prednisolone maggiormente attivo e venduto in Italia con il nome di Medrol.

Prednisone

Il prednisone è un FAS a breve durata d'azione commercializzato come Deltacortene, generalmente assunto per via orale, ma attivo anche tramite iniezioni. Questa sostanza viene utilizzata principalmente per il trattamento dell'artrite reumatoide, così come tutti i FAS ad uso sistemico.

Il prednisone non possiede di per sè un'attività biologica, ma diviene attivo nell'organismo in quanto subisce una rapida conversione a prednisolone, metabolita attivato dello steroide, provvisto di elevata attività antiinfiammatoria. La sua particolare struttura lo rende maggiormente stabile e ne consente la somministrazione orale.

Alcuni studi su questa sostanza (Le pance) evidenziano che l'assunzione di 50 mg per una settimana prima di una prova di endurance riesce realmente a migliorare la prestazione degli atleti. Anche in questo caso si ha la conferma che i glucocorticoidi per uso sistemico hanno reali effetti dopanti e pertanto è giusto che siano vietati dalle norme antidoping.

Betametasone

Il betametasone è il FAS ad uso topico maggiormente utilizzato, è contenuto in numerose pomate e colliri come antinfiammatorio locale usato per eczemi, punture di insetto, pruriti, allergie da contatto, psoriasi, alopecia e qualunque altra cosa irriti la cute, però è utilizzabile anche per via sistemica tramite somministrazione orale ed iniezioni. Questo glucocorticoide presenta una lunga durata d'azione e viene prescritto per trattare un numero elevatissimo di patologie: infiammazioni osteoarticolari, asma, allergie, shock anafilattico, terapie post operatorie, edemi insufficienza surrenalica ecc.

L'ampio utilizzo deriva dalla sua minore attività mineralcorticoide, maggiore attività glucoccorticoide e maggiore durata d'azione rispetto al cortisone.

Anche il betametasone viene utilizzato per trattare le infiammazioni causate dalla pratica sportiva ed è utilizzabile per le infiltrazioni articolari.

Deflazacort

Il deflazacort è un pro farmaco contenuto nel Deflan, assunto oralmente viene rapidamente assorbito al livello intestinale e metabolizzato nei suoi metaboliti attivi.
Presenta attività simile al prednisolone, ma con un efficacia circa 10-20 volte superiore.

I numerosi effetti collaterali delle terapie convenzionali con corticosteroidi sistemici, hanno spinto verso la ricerca di nuovi principi attivi. Il deflazacort, nato su questa scia, sembra poter ridurre alcune reazioni avverse come osteoporosi e perdita di massa magra.