Farmaci glucocorticoidi
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Farmaci glucocorticoidi

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Farmaci glucocorticoidi

Dal punto di vista terapeutico i glucocorticoidi sono una classe di sostanze di natura ed attività simile ai suddetti ormoni, che vengono utilizzati per le loro accertate attività antinfiammatorie ed immunosoppressive. Sono definiti anche farmaci antinfiammatori steroidei (FAS), per la loro struttura molecolare caratterizzata dalla presenza del nucleo steroideo.

Il principale impiego di questa classe di sostanze è appunto l'intervento antinfiammatorio in condizioni di infiammazione cronica non trattabile con FANS. Oltre all'impiego come sostituti degli ormoni biologici in particolari condizioni in cui vi è una ridotta produzione degli stessi come nelle insufficienze surrenali, questi farmaci sono usati anche nel trattamento di patologie reumatiche, allergiche, asma, malattie infettive, patologie oculari, cutanee, epatiche, trombocitopenia. Vongono inoltre usati nelle terapie immunosoppressive, in caso di trapianti e patologie autoimmuni.

L'impiego di questi farmaci risulta particolarmente ricco di effetti collaterali infatti, in seguito a terapie a base di glucocorticoidi si possono riscontrare i seguenti effetti:

  • perdita del sonno (insonnia)
  • disturbi dell'umore con possibili stati depressivi
  • stanchezza ed astenia
  • ipertensione
  • ritenzione idrica
  • aumento di peso
  • rallentamento metabolico
  • perdita di massa muscolare
  • rallentamenti nella crescita
  • ridotta produzione di androgeni
  • scarsa cicatrizzazione delle ferite
  • aumentato rischio di cataratta
  • gastrolesione con rischi di ulcera gastrica
  • diabete mellito
  • demineralizzazione ossea con incremento del rischio di osteoporosi ed osteonecrosi
  • immunodepressione con consegunte ridotta capacità di risposta agli agenti infettivi

Visti gli importanti effetti antinfiammatori sono stati studiati un gran numero di composti sintetici strutturalmente correlati ai glucocorticoidi divenuti poi FAS (farmaci antinfiammatori steroidei), con lo scopo di produrre farmaci con maggiore attività terapeutica e minori effetti collaterali.

Le modalità di somministrazione di questi farmaci sono le più disparate e vanno dai prodotti parenterali da somministrare per via intramuscolare, tramite iniezioni locali (infiltrazioni) o per via endovenosa, ai prodotti orali e rettali, ai prodotti per uso topico quali pomate, spray e colliri. Le numerose forme farmaceutiche sono state create per garantire un intervento terapeutico e ridurre il più possibile i numerosi effetti collaterali precedentemente evidenziati.

Glucocorticoidi nello sport

In seguito all'osservazione di un marcato aumento nell'assunzione dei corticosteroidi da parte degli atleti, non motivato da esigenze terapeutiche, le autorità sportive hanno imposto severe restrizioni al loro impiego.

L'assunzione di glucocorticoidi è proibita prima di una competizione tranne che per uso locale per il trattamento otoiatrico, oftalmologico e dermatologico, per inalazione per il trattamento dell'asma e della rinite allergica e per iniezioni locali o intrarticolari.

Tuttora circa il 5% dei casi di positività ai test antidoping è dato da glucocorticoidi.

L'uso sistemico dei glicocorticoidi è vietato nei casi in cui questi ultimi vengano somministrati per via orale, rettale o attraverso iniezione endovenosa o intramuscolare. In caso di necessità medica, sono consentite iniezioni locali ed intra-articolari ma è necessario presentare documentazione che ne specifichi l'uso.

Sono in pratica possibili quelle forme di utilizzo che non comportano una diffusione sistemica dei FAS, in quanto si ritiene che l'uso locale non alteri le prestazioni, mentre l'uso sistemico invece sì.
Se ne fa uso improprio nello sport per ottenere effetti ergogenici soprattutto negli sport di endurance come il ciclismo: l'incremento delle disponibilità di glucosio e di acidi grassi per produrre energia migliorano le capacità di resistenza, inoltre l'effetto antinfiammatorio ritarda l'insorgenza dell'affaticamento.

Tuttavia a lungo andare l'uso di queste sostanze tende a ridurre le capacità atletiche a causa dei numerosi effetti collaterali. Il loro uso ed abuso è inoltre una conseguenza della volontà di curare ostinatamente gli stati infiammatori e come terapia analgesica necessaria a combattere il dolore e l'infiammazione conseguenti a traumi articolari.

La reale efficacia dei glucocorticoidi come ergogeni è tuttora dibattuta nel panorama scientifico, resta il fatto che gli atleti possono usare queste sostanze per due motivi:

  • presi prima delle competizioni per incrementare le disponibilità energetiche
  • presi in caso di infortunio per ridurre le infiammazioni, il dolore ed il tempo di guarigione

In entrambi i casi un uso eccessivo di queste sostanze produce i numerosi effetti collaterali elencati precedentemente. Bisogna inoltre tenere presente che alcuni degli effetti collaterali derivanti dall'uso dei FAS viene accentuato dallo stress fisico indotto dalla pratica sportiva, in particolare dalla pratica di sport di endurance in quanto questo tipo di attività tende ad innalzare i livelli di produzione endogena di glucocorticoidi che quindi si sommano a quelli introdotti esogenamente. Per questa ragione tutti gli effetti collaterali vengono accentuati in caso di elevato sforzo fisico, con conseguenze decisamente pesanti per l'atleta che si sottopone a questo tipo di terapia, a prescindere dal fatto che abbia o meno lo scopo di incrementare la propria performance.

Riduzione dell'attività del sistema immunitario, demineralizzazione ossea, perdita di massa muscolare e stati di affaticamento cronico sono gli effetti negativi indotti dai glucocorticoidi più importanti per uno sportivo, è ovvio che questi effetti riducono le capacità dell'atleta e non di certo le migliorano. Inoltre bisogna considerare che l'overtraining (stato di affaticamento cronico indotto da eccessivo allenamento) è caratterizzato anche dall'eccessiva produzione di cortisolo, lo stesso ormone da cui derivano i FAS, infatti l'overtraining si presenta in condizioni di eccessivo stress e tra i suoi sintomi rientrano diversi degli effetti collaterali riscontrabili dall'uso di questo tipo di sostanze. Ciò dimostra che utilizzare glucocorticoidi determina situazioni simili all'overtraining, quindi condizioni di scarsa efficienza fisica per un atleta da evitare il più possibile.

L'effetto antinfiammatorio viene sfruttato per trattare le infiammazioni articolari indotte dalla pratica sportiva stessa: tendiniti, artriti, osteoartriti, periartriti ecc., ed anche per trattare le infiammazioni dell'apparato respiratorio che causano broncocostrizione e difficoltà respiratorie, in particolare l'asma.

Quanto detto riguardo i FANS e la prassi degli atleti di allenarsi e gareggiare sotto l'azione di antinfiammatori per non sentire i fastidi degli infortuni in essere, è altrettanto vero anche per l'utilizzo dei glucocorticoidi, ma in questo caso i rischi sono ancora maggiori, in quanto questi farmaci hanno azione antinfiammatoria più marcata dei primi, di conseguenza presentano anche rischi maggiori. Inoltre, come già detto, vi è anche un maggior numero di effetti collaterali, quindi utilizzando questa classe di sostanze i pericoli sono ovviamente maggiori.