Letrozolo
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Letrozolo

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Letrozolo

Il latrozolo commercializzato come Femara, è attualmente il più efficace inibitore dell'aromatasi usato per il trattamento del carcinoma al seno.

Questa sostanza riduce di oltre il 98% la concentrazione ematica di estrogeni ed aumenta la concentrazione di LH ed FSH.

Quanto detto per l'anastrazolo vale anche per il letrazolo solo che quest'ultimo è maggiormente efficace.

Composto Dosaggio % Aromatasi inhibita
Aminoglutetimide 250 mg 90. 6%
Anastrozolo 1 mg/10 mg 96. 7%/98. 1%
1 mg 97. 3%
Letrozolo 0. 5 mg/2. 5 mg 98. 4%/98. 9%
2. 5 mg >99. 1%
Exemestane 25 mg 97. 9%
L'azione di diversi inibitori dell'aromatasi in diversi studi (Geisler)

Forozolo, formestane, fadrozolo

Sono altri inibitori irreversibili selettivi dell'aromatasi vietati dal regolamento anitdoping. Per questi composti vale quanto detto per l'anastrazolo. Bloccando l'aromatasi hanno attività androgena in quanto, soprattutto negli uomini, aumentano il livello di testosterone non convertito. Questi farmaci possono dare parecchi effetti collaterali quali dolori articolari, stanchezza, nausea, vampate di calore, insonnia, cefalee, rush cutanei, alopecia indebolimento osseo, osteoporosi, edemi periferici, epatopatie, depressione e sembrano aumentare leggermente il rischio di infarto.

Androstatrienedione, androstenetrione

Sono inibitori dell'aromatasi considerati dei pro-ormoni e contenuti in alcuni supplementi venduti sul mercato americano. Nonostante siano contenuti nei supplementi come tutti i pro-ormoni sono vietati dalle norme anti-doping. In Italia non sono liberamente commercializzabili come tutti i pro-ormoni. Sono effettivamente in grado di aumentare la concentrazione di testosterone.

Questi supplementi sono utilizzati a dosaggi compresi tra i 200 ed i 600 mg al giorno, non sono noti particolari effetti collaterali derivanti dall'uso di questi prodotti.

Aminoglutetimide

L'aminoglutetimide, venduto come Cytadrin o Orimeten, è un inibitore della sintesi degli steroidi.

La sua attività si esplica in due modi:

  • inibisce l'azione dell'aromatasi, bloccando la conversione degli androgeni in estrogeni
  • inibisce la conversione di colesterolo in pregnenolone, prima tappa della biosintesi di tutti gli steroidi

Per queste sue caratteristiche viene classificato come inibitore della sintesi degli steroidi, ma è anche considerato un inibitore dell'aromatasi non selettivo anche se ha una azione molto più ampia, Infatti l'aminoglutetimide è utilizzato per trattare diverse patologie: carcinomi di mammella e prostata, sindrome di Chusing.

Questo composto è particolarmente ricco di effetti collaterali, in quanto la soppressione di tutti gli steroidi comporta alterazioni del sistema immunitario, possibili dolori articolari, stanchezza e rallentamento mentale a causa della ridotta presenza di glucocorticoidi, epatotossicità ed alterazione della gammaGT; alterazione ematologiche quali ridotta produzione delle cellule del sangue, anemia, emorragie e trombocitopenia; febbre, mialgie, iponatriemia, ipotensione, vertigini ed ipotiroidismo a causa della ridotta produzione di aldosterone; nonché soppressione della produzione degli androgeni con possibile catabolismo proteico.

L'aminoglutetimide sembra una sostanza deleteria per un atleta, tuttavia se utilizzata insieme a steroidi anabolizzanti è possibile sfruttare le sue proprietà antiestrogeno, antimineralcorticoidi ed antiglucocorticoidi e bloccare l'azione catabolica di questi ormoni.

Per questo motivo è utilizzato insieme agli steroidi soprattutto da parte dei body builder per favorire la crescita muscolare ed anche per dare compattezza al muscolo. Ridurre la presenza di ormoni mineralcorticoidi ha effetti diuretici e favorisce la definizione muscolare, mentre ridurre l'attività dei glucocorticoidi riduce il catabolismo proteico e favorisce la crescita dei muscoli, infine ridurre la presenza di estrogeni riduce la ritenzione idrica, la ginecomastia e la soppressione dell'asse HPTA causati dalla conversione degli androgeni in estrogeni. Pertanto l'aminoglutetimide viene usato con gli steroidi per favorire lo sviluppo muscolare. Chiaramente l'uso non in associazione può determinare effetti avversi anche sul tessuto muscolare a causa della ridotta produzione di androgeni.

Bisogna inoltre aggiungere che l'uso continuativo di aminoglutetimide aumenta la produzione endogena di cortisolo in quanto il corpo privato dello stesso è portato a crearne di più, pertanto l'uso a lungo termine può portare anche ad ipercortisolemia.

Gli atleti che utilizzano questa sostanza la prendono a giorni alterni o due giorni sì e due no per limitare gli elevatissimi effetti collaterali, i dosaggi possono variare dai 250 ai 1000 mg. Anche l'aminoglutetimide è vietato dalle norme anti-doping a causa del possibile abuso come coadiuvante nei cicli con steroidi.

Fulvestrant

Il fulvestrant, commercializzato come Faslodex, è una sostanza con attività antagonista dei recettori degli estrogeni in grado di ridurre il numero dei recettori stessi. Questa sostanza viene utilizzata per il trattamento del carcinoma del seno. L'importante differenza rispetto alle altre sostanze utilizzate in questo tipo di terapia è che il fulvestrant non solo antagonizza l'azione degli ormoni, ma è in grado di legare i recettori ed eliminarli. In pratica esercita una d own regolation dei recettori stessi. Inoltre la sua azione non si limita a questo, infatti un effetto secondario di questo composto è quello di ridurre anche il numero di recettori del progesterone. Quindi questa sostanza riesce ad essere un antagonista sia degli estrogeni che del progesterone e da un punto di vista terapeutico è importante in quanto i tumori ormone correlati vengono attivati sia dagli estrogeni che dal progesterone, pertanto l'azione del fulvestrant è efficace nel ridurre l'azione di entrambi.

Per un atleta questa sostanza risulta efficace come antagonista degli estrogeni ed anche del progesterone, quindi assunta in un ciclo con steroidi anabolizzanti può ridurre gli effetti collaterali indotti dall'aromatizzazione degli androgeni ed anche gli effetti collaterali generati da quei composti con parziale azione progestinica come il nandrolone.

L'azione di questo farmaco può comportare effetti collaterali quali nausea, dolori articolari, indebolimento delle ossa e sbalzi d'umore.

Questo farmaco è disponibile tramite iniezioni ed ha una lunga durata d'azione pertanto in un ciclo con steroidi sembra efficace già con una iniezione al mese da 250 mg. Anche il fulvestrant è vietato dal regolamento anti-doping.