Mesterolone
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Mesterolone

Il mesterolone, commercializzato come Proviron, è uno steroide di sintesi attivo per via orale, derivato 1-metilico del diidrotestosterone, del quale possiede tutte le caratteristiche farmacologiche nonché la capacità di resistere al metabolismo di primo passaggio ed essere quindi attivo oralmente.

Questo steroide ha applicazione in terapia nella cura di sterilità maschile, ipogonadismo maschile, turbe della potenza virile, oligospermia, riduzione delle capacità fisiche ed intellettive dell'età media ed avanzata.

Il mesterolone, alle dosi terapeutiche, non inibisce la funzione gonadotropa ipofisaria e quindi non deprime la funzionalità testicolare, anzi l'incrementa così come attività la spermatogenesi, tuttavia a dosaggi molto alti (400 mg) invece ha dimostrato di inibire la produzione di LH e testosterone (Itil).

La sostanza attiva segue vie metaboliche molto simili a quelle del testosterone, ma, contrariamente a quest'ultimo, non viene aromatizzato in estrogeni; l'escrezione avviene prevalentemente con le urine ed il metabolita principale è un 17-chetosteroide.

Il rapporto A:A del mesterolone è di 30:150, pertanto è una sostanza con spiccate proprietà androgene e scarse proprietà anabolizzanti, infatti come già detto viene utilizzato per la cura dei problemi riproduttivi e non per trattare gli stati catabolici.

Oltre ad agire come androgeno il Proviron lega fortemente l'aromatasi bloccandone l'attività, di conseguenza è in grado di ridurre la produzione di estrogeni. Inoltre lega la proteina plasmatica trasportatrice degli androgeni (SHBG), impedendo così che essa si leghi al testosterone, ciò determina pertanto un incremento degli androgeni liberi.

Il mesterolone è usato dagli atleti come supporto di altri anabolizzanti per ridurne l'aromatizzazione e gli effetti collaterali che ne conseguono, oppure è usato in fase post ciclo per favorire il mantenimento dei benefici degli steroidi e favorire il ripristino della normale attività dell'asse HPTA. Generalmente viene usato a dosaggi compresi tra i 25 ed i 100 mg, è attivo circa 24ore, pertanto è assunto una volta al giorno ed è rintracciabile nelle urine per 5-6 settimane.

Metandriolo

Il metandriolo o metilandrostenediolo è uno steroide derivante dal pro ormone 5-androstenediolo, è un 17α-alchilato. Questo steroide non trova impiego in terapia, in quanto presenta un basso profilo A:A (60:60), tuttavia ha la proprietà di legare i recettori dei glucocorticoidi inibendone l'attività, pertanto è usato dagli atleti come supporto anticatabolico. Questa sostanza presenta anche una forte attività estrogenica di conseguenza effetti collaterali quali ritenzione idrica, soppressione dell'asse HPTA ed anche ginecomastia sono molto marcati in seguito all'utilizzo di questo composto.

Il forte rischio di comparsa di effetti collaterali indesiderati e la scarsa attività anabolizzante rendono il metandriolo uno steroide poco utilizzato dagli atleti.

Questo ormone è attivo sia in forma orale che tramite iniezioni.

Metandrostenolone (Dianabol)

Il metandrostenolone o metandienone, commercializzato come Dianabol, è stato il primo steroide anabolizzante di sintesi prodotto dopo il testosterone.

Si tratta di uno steroide orale 17α-alchilato, pertanto è stato modificato in posizione 17, per sopravvivere al metabolismo di primo passaggio nel fegato. Di conseguenza risulta particolarmente epatotossico come tutti i 17α-alchilati.

Oltre alla tossicità epatica l'uso di metandrostenolone comporta altri effetti collaterali quali possibile tossicità renale, ipertensione, alopecia, ritenzione idrica elvata, forte soppressione dell'asse HPTA, acne, mal di testa ed irsutismo.

Il metandrostenolone si è dimostrato un legante molto debole per il recettore degli androgeni, così la maggior parte dei suoi effetti sono considerati non-recettore mediata.

Diversi studi (Hervey, Freed) degli anni settanta/ottanta evidenziano come cicli di alcune settimane di Dianabol producano notevoli incrementi di massa muscolare (2/7 kg) e forza, al tempo stesso però determinano un incremento di peso dovuto anche a ritenzione idrica, una caduta dei livelli plasmatici di testosterone, di LH e di FSH.

Il Dianabol è nato proprio con il fine di migliorare le performance di forza, non ha mai avuto altro impiego terapeutico, di conseguenza viene utilizzato dagli atleti con dosaggi compresi tra i 10 ed i 100 mg in cicli di alcune settimane per aumentare la massa muscolare e la forza. Essendo uno steroide orale presenta breve durata d'azione (6/8 ore) di conseguenza viene somministrato 3 volte al giorno per stabilizzarne i livelli. Che sia uno degli steroidi più utilizzati dagli atleti lo dimostrano le statistiche dei test anti-doping, in cui risulta essere tra gli steroidi più rintracciati nonostante sia rintracciabile per solo 6-8 settimane.

I body builder tendono ad utilizzare questo farmaco solo nelle prime 2/3 settimane di ciclo anabolizzante, per proseguire con altri steroidi per ridurre gli elevati effetti collaterali che si producono con questa sostanza.