Metadone
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Metadone

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Metadone

Il metadone è un oppioide di sintesi con potenza leggermente inferiore alla morfina, ma durata d'azione molto maggiore in quanto attivo per 12 ore. Questa sostanza viene utilizzata nella cura delle crisi d'astinenza e nei programmi di recupero da stupefacenti. Viene inoltre utilizzato come analgesico per la cura del dolore cronico. Il motivo per cui questa molecola ha trovato impiego in questo campo è che, nonostante abbia una azione farmacologica analoga alla morfina, ha il vantaggio di poter essere somministrata per via orale e la sua durata d'azione è prolungata, per cui le crisi di astinenza sono meno drammatiche e più controllabili.

Il metadone è inoltre meno sedativo della morfina e viene usato nella terapia del dolore nei pazienti che hanno eccitazione dall'assunzione di morfina. La posologia come analgesico varia dai 5 ai 20 mg una o due volte al giorno.

Propossifene

Il proposifene è un debole agonista dei recettori oppioidi, con potenza nettamente inferiore alla morfina per cui viene utilizzato per la terapia del dolore moderato, di solito in combinazione con FANS, particolarmente usato negli USA. Secondo alcuni studi l'uso di questa sostanza è causa di aritmie e di morti conseguenti alla sua tossicità cardiaca.

Questa sostanza non risulta vietata dalle norme anti-doping.

Loperamide

La loperamide è un oppioide di sintesi con sue particolari caratteristiche chimico-fisiche, che le impediscono di agire sul sistema nervoso centrale, mentre riesce a esplicare gli effetti oppiacei a livello della mucosa intestinale con azione antiperistaltica ed effetto antidiarroico. Di conseguenza se pur un oppioide non viene contemplato nella lista delle sostanze proibite a causa dell'assenza dell'attività analgesica ed euforizzante.

Codeina

La codeina è un alcaloide dell'oppio, con potenza nettamente inferiore alla morfina, usato nel trattamento del dolore moderato, spesso in associazione con il paracetamolo (Co-efferalgan), viene prescritta anche per il trattamento della tosse.

La codeina non rientra tra le sostanze vietate dalle norme anti-doping, tuttavia viene parzialmente metabolizzata a morfina nel corpo e di conseguenza l'utilizzo prima di una competizione potrebbe dare falsi positivi ai test.

La codeina, da sola o in associazione con FANS viene usata anche dai ciclisti per ridurre il senso di fatica.

Nonostante sia meno potente di altri narcotici presenta sempre un certo numero di effetti collaterali quali stitichezza e depressione respiratoria, tuttavia presenta uno scarso rischio di dipendenza e assuefazione, di conseguenza è sottoposta a minori restrizioni legislative.

Tramadolo

Analogo sintetico della codeina che agisce sia come agonista dei recettori oppioidi tipo μ, sia come inibitore della ricaptazione di noradrenalina e serotonina, in Italia è contenuto in diversi farmaci come il Contramal e il >Fortradol. La sua potenza è nettamente inferiore rispetto alla morfina, è paragonabile alla codeina, ma l'azione simpaticomimetica lo porta ad avere indicazioni diverse rispetto agli altri oppiodi.

Il tramadolo è usato per trattare stati dolorosi acuti e cronici di diverso tipo, dolore moderato o severo in caso di nevralgie. è stato suggerito che il tramadolo potrebbe essere efficace anche per alleviare i sintomi di depressione ed ansia a causa della sua interazione con la noradrenalina e la serotonina, il coinvolgimento dei quali sembra giocare una parte nella sua abilità nell'alleviare la percezione del dolore, tuttavia tale trattamento non è ancora stato approvato dalla comunità medica.

I medicinali a base di tramadolo si presentano in diverse via di somministrazione: per iniezioni, in infusioni endovenose, tramite compresse, in compresse a rilascio prolungato, ed in gocce orali.

Le dosi abitualmente utilizzate sono di 50 / 100 mg ogni 4 / 6 ore per i preparati orali, 1 / 2 mg x kg di peso corporeo in caso di uso somministrazione parenterale. La dose giornaliera non deve superare i 400 mg.

I più comuni effetti indesiderati riscontrabili dopo somministrazione dell'analgesico in questione sono nausea, vomito, vertigini, sudorazione, rash, tremori e cefalea. Inoltre in rari casi si possono presentare reazioni avverse più gravi quali confusione, eccitazione, sedazione, allucinazioni, convulsioni, sindrome da serotonina, aumento della pressione sanguigna,  possibili alterazioni epatiche. Sebbene il Tramadolo agisca sui recettori degli oppioidi, la dipendenza e l'abuso appaiono rari.

Viste le diverse modalità d'azione del tramadolo, come analgesico e come inibitore della ricaptazione serotoninergica e noradrenergica, questo principio attivo sembra essere un possibile ergogeno per gli atleti, in quanto con un unico prodotto ottengono attivazione del sistema nervoso, riduzione della percezione di dolore e fatica e stato di maggiore euforia ed eccitazione. Nonostante questi presupposti questa sostanza è stata tolta dalla lista dei prodotti dopanti, bisogna aggiungere che non esistono studi in grado di valutare la reale efficacia del tramadolo di migliorare le performance atletiche. Tuttavia il dubbio sulla liceità di questa sostanza è più che fondato ed possibile che la normativa in materia possa cambiare nei prossimi anni. Allo stato attuale delle conoscenze è possibile solamente supporre un effetto ergogeno del tramadolo, particolarmente efficace in quelle discipline dove è fondamentale resistere al dolore ed avere una elevata carica nervosa per vincere, come in particolare tutti gli sport da ring.