Metamfetamine
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Metamfetamine

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Metamfetamine

La metamfetamina nasce come decongestionante nasale, poi scoperti i forti effetti sul sistema nervoso centrale, divenne sostanza d'abuso assunta per non sentire la fatica e restare svegli dai lavoratori manovali nelle aree meno sviluppate, successivamente divenne sostanza d'abuso per il divertimento, per ballare e vivere la notte. La metamfetamina agisce come l'amfetamina, però la metilazione sull'azoto la rende più permeabile alle membrane cellulare e la rende capace di raggiungere meglio il cervello dove agisce aumentando il rilascio di catecolammine noradrenalina e dopamina. Oltre agli spray decongestionanti nasali venne impiegata anche come anoressizzante per favorire la perdita di peso, e per combattere la narcolessia (commercializzata come Methedrine), poi è stata tolta dal mercato come tutte le altre sostanze simili a causa dell'elevato rischio d'abuso. Ne fu fatto grande uso dai soldati nazisti durante la seconda guerra mondiale, il farmaco assunto dalle truppe tedesche era il Pervitin.

La metamfetamina una volta ritirata dal mercato divenne sostanza da strada, a causa del facile processo di sintesi per riduzione dell'efedrina viene tuttora prodotta in laboratori clandestini. Tanto che nel tentativo di controllare la produzione illecita di metamfetamine, molti farmaci da banco hanno cambiato la loro composizione dalla pseudoefedrina alla meno efficace fenilefrina.

L'uso regolare di metamfetamine ha ben documentati effetti nocivi quali ipertensione, mal di testa, tachicardia e disturbi cardiaci, ipertermia e conseguente disidratazione, convulsioni, disturbi comportamentali come ansia, psicosi, depressione e attacchi di panico, inoltre porta a stati di estremo affaticamento fisico ed a neurodegenerazione. Sono stati evidenziati anche casi di edema polmonare ed insufficienza renale in seguito all'uso di questa sostanza.

Studi clinici dimostrano che l'uso prolungato porta a deficit cognitivi ed a danni cerebrali con riduzione della presenza di recettori per le catecolammine ed a danni al sistema psicomotorio, inoltre alza i livelli ematici di cortisolo e di creatinina a dimostrazione che l'utilizzo di queste sostanze produce un elevato grado di affaticamento fisico. Infine ha un elevato grado di assuefazione che significa che presa regolarmente richiede dosi sempre più alta per sentirne gli effetti.

La metamfetamina è in pratica una amfetamina più potente pertanto i suoi effetti quali, aumentato del senso di viglilanza, attivazione nervosa, senso di benessere ed euforia nonché aumentata resistenza fisica sono cercati dagli atleti per primeggiare in competizione.

A partire dalla metamfetamina sono poi state sintetizzate una serie di sostanze con azione psicostimolante e rafforzative del carattere divenute poi droghe d'abuso e definite designer drugs in quanto i laboratori clandestini producevano molecole sempre nuove a partire dalla base della metamfetamina per eludere le leggi, trovando sostanze con effetti simili a quelle divenute illegali. Dato che giuridicamente una sostanza viene considerata illegale solo quando entra nella tabella degli stupefacenti, creare molecole nuove con la stessa attività permetteva di eludere le restrizioni penali. Queste sostanze venivano poi vendute clandestinamente come droghe da sballo con rischi minori per gli spacciatori in quanto non perseguibili come venditori di stupefacenti.

Levometamfetamina

Questo è il meno attivo L-isomero della metamfetamina con minore capacità di agire sul sistema nervoso centrale. La sua minore attività lo ha reso adatto all'utilizzo come decongestionante nasale, è infatti presente negli Stati Uniti nel Vick Vapor Inhaler. Non è chiaro se l'uso di questi spray nasali a dosaggi terapeutici porti alla positività ai test antidoping, numerosi sono i casi in cui atleti trovati positivi alla metamfetamina si sono giustificati dicendo di avere utilizzato il Vick Vapor, ne è un esempio Baxter bronzo alle olimpiadi invernali del 2002 squalificato appunto per doping.

Metilendiossimetamfetamina (Ecstasy, MDMA)

Un caso particolare di drug designer è quello della metilendiossimetamfetamina (MDMA), nota anche come ecstasy. Questa sostanza è stata sintetizzata nel 1912, ma non è mai stata utilizzata, come comunemente si crede, come anoressizante. Nei decenni seguenti la seconda guerra mondiale fu studiata per cercare un qualche impiego terapeutico senza successo e dopo alcuni tentativi di inserirla come strumento in psicanalisi per le terapie di coppia fu definitivamente bandita. La sua fama nasce come droga ricreativa negli anni sessanta e diventa popolare nella cultura dei raveparty e delle discoteche degli anni novanta, quando viene comunemente chiamata Ecstasy e diviene la sostanza da sballo per eccellenza. Gli utenti dell'MDMA riferiscono sentimenti di euforia, di eccitazione, di pace, di sentimenti positivi e di empatia verso gli altri, sotto l'effetto di questa sostanza si vive uno stato di positività ed ottimismo e di voglia di condivisione con le altre persone, da questo stato emotivo nasce il termine di sostanza empatogena.

I differenti effetti psichici ottenuti con questa sostanza rispetto alla metamfetamina si è scoperto che sono dovuti al fatto che l'MDMA agisce principalmente sulla proteina trasportatrice responsabile della ricaptazione della serotonina, divenendo così una sostanza ad azione serotoninergica che è maggiormente attiva a livello comportamentale.

Similmente a quanto accade nell'azione degli antidepressivi SSRI, inibendo la ricaptazione della serotonina, aumenta la produzione ed il rilascio di questo neurotrasmettitore, come accade per le amfetamine nei confronti della dopamina. L'MDMA mostra inoltre una spiccata affinità per alcuni recettori quali i muscarinici dello'acetilcolina, i 5-HT2 della serotonina, gli α2-adrenorecettori e gli istaminici, causa, infine, il rilascio di dopamina.

Molti sono gli effetti cui va incontro l'utilizzatore dell'MDMA: a livello psichico può dare psicosi, allucinazioni, agitazione, ansia, inoltre quando gli effetti svaniscono porta ad affaticamento, disturbi dell'umore e depressione; a livello fisico invece produce danni al cervello, causa di deficit di memoria e cognitivi, però recenti ricerche affermano non presentarsi in seguito ad esposizioni occasionali. Questa sostanza determina deplezione delle riserve di serotonina che comportano poi i disturbi comportamentali che fanno seguito all'uso della sostanza. L'esposizione all'Ecstasy produce danni epatici, renali, cardiaci, produce rabdomiolisi, altera l'attività gonadica, aumenta il rilascio di corticotropina e glucocortcoidi e produce disfunzioni ai mitocondri cellulari per effetto di stress ossidativi.

Questa sostanza viene generalmente sniffata o assunta tramite pastiglie, l'effetto inizia dopo pochi minuti nel primo caso e dopo 30 / 60 minuti nel secondo, è attiva per 4 / 8 ore ed è ritracciabile nelle urine fino a 4/5 giorni dopo l'utilizzo.

In campo sportivo la capacità dell'MDMA di ridurre il senso di stanchezza è sicuramente performante negli sport di endurance, tuttavia i marcati effetti comportamentali la rendono di scarso interesse per gli atleti. Rari sono i casi di positività all'antidoping per l'ecstasy e non è chiaro se la sostanza fosse utilizzata a scopi prestazionali o se invece fosse stata impiegata nelle notti precedenti a scopo puramente ricreativo.

p-metilamfetamina (parametilamfetamina)

La p-metilamfetamina non è un isomero della metamfetamina, ma un derivato dell' amfetamina con un sostituente metilico sull'anello benzilico in posizione para rispetto alla catena propilica (quello che viene comunemente chiamato metamfetamina è effettivamente un n- metilamfetamina con il metile sull'azoto). La p- metilamfetamina è circa equipotente nel favorire il rilascio di tutte le tre ammine (dopamina, noradrenalina e serotonina) e ha una potenza inferiore rispetto alla metamfetamina come rinforzatore del carattere.