Modafinil, adrafinil, armodafinil
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Modafinil, adrafinil, armodafinil

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Modafinil, adrafinil, armodafinil

Il modafinil è uno stimolante del sistema nervoso centrale impiegato per la narcolessia, altri disturbi del sonno e l'ADHD. Questa sostanza viene commercializzato in Italia come Provigil, in altri paesi come Modalert, Alertex e Modapro. L'armodrafinil (Nuvigil) è l'isomero R farmacologicamente più attivo del modafinil. L'>adrafinil è uno stimolante simile al modafinil utilizzato in Francia per trattare gli stessi disturbi ed è commercializzato come Olmifon. Queste sostanze, il modafinil in particolare, sono considerate da alcuni studiosi dei potenziatori cognitivi in grado anche di migliorare la memoria e l'attenzione, alcuni test sono stati condotti e con 100 mg di modafinil vi sono risultati positivi in prove di memoria ed attenzione. Altre ricerche evidenziano che a dosi più alte (300mg) diminuisce il senso di fatica, aumenta la motivazione, accelera i tempi di reazione, la vigilanza e le funzioni cognitive in genere (Baranski). Questi stimolanti vengono inoltre utilizzati per sopprimere il sonno in caso di attività lavorative notturne. Il modafinil risulta essere anche un soppressore della fatica e viene studiato come coadiuvante in diverse terapie con questo intento, come per esempio per la depressione. Sembra inoltre possibile un suo impiego come soppressore dell'appetito con attività amfetaminosimile ma con minore effetti collaterali e rischi di dipendenza.

Gli effetti collaterali più comuni sono mal di testa e nausea e tutti quegli effetti tipici degli psicostimolanti seppur meno marcati rispetto all'amfetamina (ansia, agitazione, insonnia ecc). Il modafinil è stato anche utilizzato negli ultimi decenni dai soldati come sostituto delle amfetamine in quanto meno pericoloso.

Modafinil e adrafinil attivano i sistemi noradrenergico, dopaminergico e serotoninergico, presumibilmente per azione indirette sui trasportatori responsabili della ricaptazione neurotrasmettitoriale. Inoltre sono agonisti dei recettori α-1 adrenergici. L'azione appare nettamente differente dagli stimolanti simpaticomimetici tradizionali come amfetamina ed efedrina, infatti non produce ipercinesi. Sembra inoltre che queste sostanze incrementino il rilascio di istamina nel cervello, con effetti non chiari, aumentano anche l'attività gluttamatergica eccitante per il sistema nervoso e riduce l'attività gabaergica deprimente del sistema nervoso.

La somma di questi effetti determina una forte azione stimolante del sistema nervoso.

Queste sostanze sono rintracciabili nelle urine per circa 10 giorni.

Non è noto se il modafinil sia relmente in grado di migliorare le prestazioni atletiche, tuttavia da quando nel 2004 è stato inserito nella lista dei farmaci dopanti vi sono stati alcuni casi di positività ad essa.

Derivati dell'imidazolo Nafazolina, oximetazolina, tetrizolina, tramazolina, xilometazolina

I derivati dell'imidazolo sono simpaticomimetici vasocostrittori per uso topico con attività α-adrenergica usato peri decongestionanti nasali e per le cure oftalmiche (Rinazina, Vicks Sinex ecc. ). l'applicazione topica di queste sostanze agisce su recetori α-1 producendo vasocostrizione e riduce la produzione di essudato (muco) liberando le vie aeree.

Queste sostanze sono moderatamente attive a livello centrale e attualmente non sono considerate doping se utilizzate per uso topico, però un uso più marcato oppure anche l'assunzione sistemica presentano comunque un certo effetto stimolante.

Tuttavia in passato erano presenti nella lista dei prodotti vietati ed infatti è possibile che un uso ad alti dosaggi, anche dei suddetti spray nasali (numerosi spruzzi per narice), possa avere effetti ergogeni in termini di resistenza.

Octopamina (p- octopamina)

L'octopamina è stata scoperta nelle ghiandole salivari del polpo. questa sostanza è inoltre un alcaloide del citrus aurantium Sembra che questa sostanza agisca come neurotrasmettitore sostituendo la noradrenalina, infatti è usato come rimpiazzo nelle terapie a lungo termine con MAO inibitori, inoltre è emerso che l'octopamina è un agonista dei adrenocettori, infatti agisce come α-adrenergico negli stati ipotensivi.

L'octopamina sembra inoltre un agonista dei recettori β3 adrenergici in grado di promuovere la lipolisi negli adipociti ed il dimagrimento, inoltre una volta metabolizzato dalla monoamminaossidasi produce una sostanza con azione insulinosimile.

L'azione noradrenergica permette all'octopamina di migliorare l'ossigenazione muscolare, migliorando inoltre le disponibilità di substrati energetici in qualità di promotore della lipolisi e di miglioratore dell'assorbimento del glucosio da parte dei muscoli. Queste azioni garantiscono alla sostanza un effetto ergogeno utile agli atleti soprattutto di endurance. Diversi sono infatti i casi di positività per octopamina negli ultimi anni.

Norfenilefrina (m- octopamina)

La norfenilefrina è un isomero dell'octopamina, è un α-agonista per il trattamento dell'ipotensione. Gli studi su questa sostanza sono pochi, pertanto non si conosce in maniera approfondita la sua attività, rimane comunque una sostanza vietata dal regolamento antidoping in quanto ritenuta di natura e attività simile all'octopamina.