Ormoni peptidici
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Ormoni peptidici

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Ormoni peptidici

Gli ormoni peptidici o proteici sono sostanze costituite da catene aminoacidiche o proteine. Vengono sintetizzati sotto forma di preormoni e solo dopo una successiva modificazione divengono attivi. In quanto ormoni sono sostanze che controllano il metabolismo cellulare. La loro azione è molto varia dato che hanno funzioni differenti tra loro e regolano processi metabolici differenti.

La struttura costituita da catene di aminoacidi ne determina meccanismi d'azioni diversi rispetto ad altri ormoni come gli steroidi per esempio. Infatti a causa della polarità e del grosso ingombro molecolare dovuti alla loro natura non sono in grado di attraversare le membrane cellulari, di conseguenza hanno recettori posti sulle membrane stesse (recettori transmembrana), inoltre hanno una vita breve in quanto sono rapidamente metabolizzati, sia in circolo che all'interno delle cellule, in aminoacidi e peptidi inattivi.

Con la nascita delle biotecnologie è stato possibile creare in laboratorio forme biosintetiche di queste proteine e nuove formulazioni delle stesse, ottenute con lievi modifiche nelle catene aminoacidiche, oppure apportando chelazioni con metalli o anche glicosilazioni delle stesse, queste modificazioni della struttura sono cercate per migliorare stabilità ed attività.

Come tutte le proteine anche gli ormoni peptidici sono sintetizzati dentro le cellule a partire dal codice genetico, e vengono poi immagazzinati in vescicole e secreti per esocitosi.

Gli ormoni protidici viaggiano nel circolo sanguigno fino ad arrivare alle cellule bersaglio. Qui, essendo polari, non riescono ad oltrepassare la membrana ma si legano a particolari recettori transmembrana. I recettori degli ormoni peptidici sono metabotropi e di conseguenza vanno a regolare il metabolismo cellulare attivando particolari funzioni cellulari come la trascrizione di geni, la funzionalità di enzimi ecc. Nel momento in cui gli ormoni peptidici legano il recettore il nuovo complesso costituito, attiva secondi messaggeri intracellulari generati da particolari enzimi quali l'adenilato ciclasi e la fosfolipasi C, che amplificano il segnale, promuovendo una cascata di reazioni intracellulari in grado di attivare tutti gli enzimi necessari per la risposta ormonale.

Le risposte intracellulari generate da questi ormoni sono molto varie tra loro, in quanto questi agiscono su cellule e funzioni biochimiche molto diverse.

Gli ormoni proteici sono dotati di emivita breve e di conseguenza anche di attività breve (in genere diversi minuti), in quanto le catene aminoacidiche di cui sono costituiti vengono rapidamente metabolizzate dal fegato oppure dalle cellule bersaglio nel momento in cui il complesso ormone-recettore viene endocitato dalla cellula stessa.

Come per gli ormoni steroidei anche gli ormoni proteici possono essere introdotti esogenamente nel corpo per creare una terapia sostitutiva nel caso di carenza degli stessi. Questo tipo di terapia generalmente viene fatta utilizzando ormoni analoghi a quelli prodotti dal corpo, tuttavia è possibile modificare queste sostanze di base attraverso la sostituzione di alcuni aminoacidi, oppure eliminando parte della catena peptidica in quanto non funzionale per l'azione, oppure eseguendo opportune modifiche come glicosilazioni per creare ormoni maggiormente attivi o maggiormente stabili nel corpo.

A causa della natura peptidica di queste sostanze le modalità di somministrazione incidono notevolmente sulla loro attività, infatti, se assunte oralmente, a causa dell'effetto di primo passaggio nel fegato e nel tratto gastrointestinale, queste sostanze vengono rapidamente metabolizzate mediante idrolisi enzimatica del legame peptidico. Per questo la somministrazione orale risulta poco efficace.

Inoltre anche l'iniezione intramuscolare comporta rapido metabolismo di queste sostanze dato che anche le cellule muscolari presentano gli enzimi responsabili dell'idrolisi del legame peptidico. Pertanto gli ormoni peptidici vengono generalmente somministrate attraverso iniezioni sottocutanee o endovenose in modo che le sostanze entrino in circolo senza passare attraverso i tessuti e possono pertanto svolgere la loro azione. Alcuni di questi ormoni vengono somministrati tramite spray nasale che ne permettono l'assorbimento da parte degli epiteli polmonari.

Tra questi ormoni si trovano numerose sostanze in grado di influenzare:

  • la sintesi proteica
  • il trofismo cellulare dei tessuti muscolari ed ossei
  • l'emopoiesi
  • le capacità muscolari
  • la produzione e l'utilizzo di energia da parte del corpo
  • la vascolarizzazione dei tessuti
  • le capacità rigenerative
  • l'attivazione e la differenziazione di cellule staminali
  • l'attività di altri ormoni responsabili di uno o più dei suddetti effetti

Sostanze in grado di agire nei suddetti modi sono in grado di modificare le capacità fisiche di una persona e di conseguenza le capacità atletiche e le performance di un atleta, per questa ragione un certo numero di ormoni proteici e sostanze che ne mimano l'attività sono vietate dal regolamento antidoping.

Gli ormoni peptidici vietati dal regolamento anti-doping sono:

  • Agenti stimolanti l'eritropoiesi: eritropoietina (EPO), darbepoetina, (dEPO), stabilizzatori del fattore ipossia-inducibile (HIF), metossi polietilen glicol-epoetina beta (CERA), peginesatide (Hematide)
  • Gonadotropine: gonadotropina corionica (CG), gonadorelina e Ormone luteinizzante (LH) proibiti negli uomini
  • Insuline
  • Corticotropine
  • Ormone della crescita e fattori di crescita: GH, fattore di crescita insulino-simile (IGF-1), fattori di crescita dei fibroblasti (FGFs), fattore di crescita degli epatociti (HGF), fattori di crescita meccanici (MGFs), fattori di crescita di derivazione piastrinica (PDGF), fattore di crescita vascolare-endoteliale (VEGF) ed ogni altro fattore di crescita che influenzi la sintesi/degradazione di proteine, di muscoli, tendini o legamenti, la vascolarizzazione, l'utilizzazione di energia, le capacità rigenerative e la differenziazione del tipo di fibra muscolare
  • Altre sostanze con struttura chimica simile o effetto/i biologico/i simile/i

Secondo la legislazione anti-doping, un campione sarà considerato come contenente una sostanza proibita quando la concentrazione della sostanza o dei suoi metaboliti differisca in modo evidente dai valori normalmente riscontrati nell'uomo. Su singoli casi, e solo dietro certificazione medica adeguata, l'uso di insulina è consentito esclusivamente per curare il diabete di tipo I.

Risulta particolarmente difficoltoso rintracciare queste sostanze in quanto come già anticipato, essendo di natura peptidica sono rapidamente metabolizzate dal corpo in aminoacidi, di conseguenza i metaboliti stessi sono sostanze naturalmente presenti nel corpo (gli aminoacidi), pertanto non utilizzabili come traccia dell'assunzione di una sostanza. Non essendoci metaboliti specifici come per stimolanti, diuretici steroidi ecc, il test anti-doping risulta particolarmente difficoltoso da eseguire. Anche per questa ragione queste sostanze sono usate in misura sempre maggiore da parte degli atleti.

Attualmente nei test di rilevamento vengono utilizzati anticorpi che si legano in modo specifico ad ogni ormone, i complessi anticorpo-ormone vengono poi rilevati attraverso analisi immunologiche, questo tipo di esame implica la presenza dell'ormone stesso che una volta metabolizzanto non è più rintracciabile. Per questa ragione l'individuazione di un presunto utilizzo da parte di un atleta di un ormone peptidico esogeno è possibile solamente quando questa sostanza è ancora presente nel corpo.

Agenti stimolanti l'eritropoiesi

L'ossigeno è un elemento essenziale per la vita e il corpo ha sviluppato un metodo raffinato per raccoglierlo nei polmoni e trasportarlo ai tessuti. Questo metodo si basa sull'affinità dell'emoglobina con l'ossigeno stesso. I globuli rossi sono particolari cellule con la funzione di trasportare l'ossigeno all'interno del corpo. l'attività dei globuli rossi è basata sulla produzione e presenza negli stessi dell'emoglobina. Pertanto l'emoglobina è una molecola di natura proteica contenuta nei globuli rossi responsabile del trasporto dell'ossigeno nel sangue. Questa proteina lega l'ossigeno nei polmoni e lo porta a tutti i tessuti del corpo.

La disponibilità di ossigeno svolge un ruolo critico nelle prestazioni atletiche, e gli agenti in grado di aumentare il rilascio ed il trasporto di ossigeno ai tessuti permettono di aumentare la potenza aerobica e la resistenza negli sport di endurance e ad impegno energetico misto.