I SARM
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I SARM

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I SARM

I SARM sono modulatori selettivi dei recettori degli androgeni. Questi composti sono una nuova classe di sostanze anabolizzanti ingrado di agire in modo selettivo sui recettori degli androgeni sui tessuti muscolari ed ossei, riducendo così le cosiddetta proprietà androgene deglisteroidi, causa della maggior parte degli effetti collaterali. I SARM rappresentano il progredire della ricerca farmacologica verso sostanze adazione specifica.

I SARM son stati creati con l'intento specifico di avere sostanze con marcata azione anabolizzante e minima attività androgena. Partendo dal fatto che alcuni steroidi anabolizzanti hanno dimostrato di avere un rapporto A:A particolarmente sbilanciato verso l'azione anabolizzante come inandroloni ed i suoi derivati oppure come l'oxandrolone ed il metenolone, la ricerca ha cercato di sviluppare molecole di natura non steroidea con attivitàancora più specifica. Da questo tipo di ricerche sono nati i SARM.

Queste sostanze sono nate con lo scopo di trattare l'osteoporosi e gli stati catabolici gravi.

Studi preclinici hanno dimostrato la capacità dei SARM di aumentare il muscolo in diversi modelli animali, con effetti minimi sulla prostata.

Questa nuova classe di farmaci dovrebbe essere impiegata per promuovere terapie anabolizzanti per un certo numero diindicazioni cliniche, incluse le limitazioni funzionali associate a malattie croniche e invecchiamento, fragilità ossea, cachessia, cancro, sintomi dell'HIVe l'osteoporosi.

Per decenni, gli scienziati hanno cercato di separare le proprietà anabolizzanti da quelle androgene degli steroidi. La scoperta diSARM è il risultato della costante ricerca per ottenere la selettività dei tessuti soprattutto in modo che gli effetti anabolizzanti di questi composti sumuscolo e osso si possano ottenere senza alcun rischio per la prostata. Questa selettività su alcuni tessuti è di enorme importanza negli anziani per esempio chehanno una maggiore incidenza di eventi avversi legati alla prostata.

Uno dei maggiori potenziali vantaggi dei SARM è che questi ligandi potrebbero essere sicuri da usare nelle donne. Con la selettività dei tessuti, i SARM mantengonol'azione anabolizzante senza causare gli effetti indesiderati quali virilizzazione ed irsutismo associati alle tradizionali terapie androgene, diconseguenza sarebbe possibile ampliare notevolmente le opzioni terapeutiche per l'uso di androgeni nella donna, aprendo le porte a potenziali applicazioninella terapia ormonale sostitutiva (HRT) in postmenopausa, nella funzione sessuale, nell'osteoporosi e nelle malattie legate all'invecchiamento nelle donne.

È ragionevole ipotizzare che la selettività dei tessuti potrebbe essere ottenuta da una separazione di funzioni genomiche enon-genomiche del recettore attivato da ligandi specifici, oppure dalla separazione di diversi percorsi non-genomici attivati dal recettore degliandrogeni. Tuttavia, le caratteristiche strutturali che sono essenziali per raggiungere questa separazione devono ancora essere identificate.

Il primo SARM è stato sviluppato nel 1998. Questo composto è un derivato degli antagonisti dei recettori degli androgeni flutamide e bicalutamide.

Nel corso degli anni, sei gruppi di SARM sono stati sintetizzati: 

  • arilpropionamidi
  • idantoine bicicliche
  • quinolinoni
  • tetraidroquinoloni
  • butanamidi
  • benzimidazoli

I SARM sono molecole di natura non steroidea quindi con struttura differente da quella di testosterone e steroidi anabolizzanti.

Sulla base delle loro proprietà anabolizzanti dei tessuti muscolo-scheletrici, nel gennaio 2008, la WADA ha aggiunto alla sualista delle sostanze vietate anche i SARM anche se sono farmaci ancora in fase di sperimentazione e non esistono in commercio. Essendo farmaci sperimentaliancora non ben definiti anche nella lista delle sostanze dopanti son indicati genericamente come SARM senza specificare a quali molecole si fa riferimento.

I test di rilevamento per queste sostanze sono ancorain fase di ottimizzazione, perché i SARM son una classe di sostanze con grossedifferenze strutturali fra loro, pertanto la loro individuazione resta uncompito arduo.

SARM non steroidei

SARM non steroidei

Tutti questi composti hanno mostrato attività anabolizzanti sul muscolo, nonché sulle ossa, aumentando inoltre la forza, puravendo poco effetto sulla dimensione della prostata, in diversi modelli animali. Attualmente sono in fase di sperimentazione sull'uomo.

I SARM non sono substrati per la 5α-reduttasi quindi non vengono ridotti a DHT. La selettività di tessuto dei SARM potrebbeessere spiegata dall'attivazione di proteine specifiche coregolatrici presenti solamente in alcuni tessuti. Allo stesso modo, alcune differenze delle azionidel SARM dal testosterone potrebbero essere collegate all'incapacità dei SARM  di subire aromatizzazione, non hanno pertanto effetti collaterali qualiritenzione idrica, soppressione dell'asse HPTA, azione sulla prostata, alopecia e tutti quegli effetti dovuti all'azione degli androgeni su tessuti nonmuscolari e quegli effetti causati dall'aromatizzazione, o per lo meno li hanno in misura inferiore rispetto agli steroidi. In realtà la ricerca su questesostanze deve ancora chiarire molte cose e fare numerosi studi prima di esporre informazioni definitive.

Nonostante non siano ancora commercializzati in quanto gli studi clinici sono ancora in corso i SARM sono acquistabili nel mercatonero dei farmaci dopanti. Attualmente non esiste ancora un profilo completo dei possibili effetti collaterali riscontrabili dall'assunzione di questi composti,tuttavia gli atleti stanno già sperimentando sulla propria pelle l'azione di questi farmaci tant'è vero che nel 2010 ci sono stati i primi casi dipositività ai test per uno di questi composti: l'andarine.

Andarine

L'andarine è un SARM studiato per trattare l'osteoporosi, il catabolismo muscolare e l'ipertrofia prostatica. Questa sostanza si è dimostrata attiva nel favorire lacrescita muscolare con dosaggi di 3 mg/kg di peso, senza avere attività sulla prostata.

Ostarine

L'ostarine è una molecola simile all'andarina con la presenza di 2 ciano gruppi sugli anelli, pertanto presenta proprietà simili alla prima. L'ostarine sembraparticolarmente efficace nel trattare stati di cachessia e deperimento fisico di varia natura in quanto in diversi studi clinici si è dimostrataparticolarmente efficace nel favorire la crescita muscolare e l'aumento della densità ossea già con dosaggi di 3 mg senza avere particolare effetti sullaprostata e sull'asse HPTA, tuttavia ha bisogno di ulteriori ricerche per confermarne l'effettiva sicurezza.

BMS-564929

Questo derivato dell'idantoina è attivo sul muscolo con un dosaggio che è 1/150 del dosaggio necessario per agire sulla prostata.

LGD2226, LGD2941

Sono SARM derivati del quinolinone, in studi preclinici hanno dimostrato di avere affinità per il muscolo 30 volte maggiore dell'affinità per la prostata.