Azione farmacologica, assorbimento e biodisponibilità
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Azione farmacologica, assorbimento e biodisponibilità

Analisi dei meccanismi di assorbimento, biodisponibilità, solubilità, instabilità e distribuzione del farmaco.

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L'assorbimento

L'assorbimento, ovvero il passaggio dal sangue nel circolo ematico è, come già detto, influenzato dalla modalità di somministrazione del farmaco stesso. Nel tratto gastointestinale i farmaci possono essere assorbiti per:

  • Diffusione passiva: sfrutta il gradiente di concentrazione per far passare attraverso una membrana da una zona a concentrazione maggiore verso una zona a concentrazione minore. È il sistema utilizzato dalla gran parte dei farmaci
  • Trasporto attivo: sfrutta delle proteine trasportatrici poste nella membrana cellulare con spesa di ATP. A livello intestinale l'assorbimento è maggiore per effetto della maggiore irrorazione sanguigna rispetto allo stomaco. Inoltre l'intestino ha una parete ricca di microvilli che, aumentando di fatto la superficie, ne ottimizzano l'assorbimento. Lo stesso dicasi in relazione al tempo di contatto del farmaco con la parete intestinale

Biodisponibilità

La biodisponibilità di un farmaco è la quantità di farmaco stesso che raggiunge la circolazione sistemica senza modificazioni chimiche, rispetto alla quantità totale di farmaco somministrato. Tale valore si calcola mediante quantificazione del farmaco nel sangue ad un intervallo di tempo X dalla somministrazione. La biodisponibilità può essere influenzata da vari fattori, come il passaggio nel sistema portale se l'assimilazione avviene nel tratto gastrointestinale.

La solubilità

La solubilità del farmaco è un altro fattore determinante. Un farmaco molto idrofilo ha difficoltà ad attraversare le membrane cellulari, uno troppo idrofobo ha difficoltà a diffondere nei tessuti.

Instabilità

Alcuni farmaci (es. penicillina) sono instabili al pH dello stomaco. Anche la natura della preparazione può incidere sull'assorbimento. Farmaci simili sono definiti bioequivalenti se hanno biodisponibilità pressoché uguale. Sono terapeuticamente equivalenti farmaci simili con efficacia e sicurezza pressoché uguali.

Distribuzione del farmaco

La distribuzione del farmaco, ossia il suo passaggio nell'interstizio del torrente circolatorio, dipende dal flusso sanguigno, dalla permeabilità capillare, dal grado di legame del farmaco con le proteine del plasma. La velocità del flusso sanguigno verso i capillari varia nei vari organi e distretti. Nel cervello, fegato e rene il flusso è maggiore che altrove. La permeabilità dei capillari è determinata dalla loro struttura e dalla natura del farmaco. La struttura capillare può variare per quel che concerne la porzione di membrana basale esposta in maniera discontinua (fenestrata) tra le cellule endoteliali. Per entrare nel cervello, ad esempio, i farmaci devono attraversare le cellule endoteliali del SNC o essere trasportati attivamente. La chimica del farmaco influenza l'attraversamento della membrana cellulare. I farmaci idrofobi (tendenzialmente apolari) si spostano con rapidità attraverso la maggior parte delle membrane biologiche, e la sua concentrazione è in massima parte dipendente dalla quantità di afflusso sanguigno. I farmaci idrofili (polari) non attraversano rapidamente le membrane.
Il legame reversibile con le proteine plasmatiche rallenta il trasferimento del farmaco fuori dal compartimento vascolare.