Principali categorie farmacologiche - seconda parte
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Principali categorie farmacologiche - seconda parte

Le principali categorie farmacologiche, Anestetici locali, anticonvulsivanti, analgesici.

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Anestetici locali

Questa categoria di farmaci viene applicata localmente bloccando la conduzione nervosa degli impulsi sensoriali dalla periferia al SNC. Quindi la loro azione è limitata ad un'area ristretta del corpo.
Il funzionamento è basato sull'inibizione dei canali del sodio della membrana nervosa. Le piccole fibre nervose amieliniche sono le più sensibili a questa categoria farmacologica. Tutti gli anestetici locali sono formati da un gruppo aminico idrofilo legato ad un residuo aromatico liofilo. Effetti avversi sono causati da eccessivo assorbimento in quantità tossiche che possono portare a stati convulsivi. Generalmente la somministrazione comprende una percentuale di adrenalina che previene il problema dell'iperdosaggio e dilata i tempi di efficacia.

Anticonvulsivanti

Il trattamento della sintomatologia convulsiva dipende dallo specifico tipo di attacco. Nei casi in cui più farmaci siano adeguati al trattamento, sarà il loro grado di tossicità ad incidere sulla scelta. La terapia è iniziata con un singolo farmaco. Un secondo farmaco verrà aggiunto nei casi in cui uno solo non dovesse risultare sufficiente. La terapia non dovrà mai essere interrotta bruscamente.

  • La fenitoina è efficace nel trattamento degli attacchi tonico-clonici, quelli parziali, ed è di solito scelta per la terapia iniziale, soprattutto negli adulti. La fenitoina stabilizza le membrane neuronali nei confronti della depolarizzazione, come conseguenza della riduzione del flusso ionico di sodio nei neuroni in stato refrattario o durante la depolarizzazione e per la riduzione di ioni calcio in ingresso. Provoca un lieve grado di sonnolenza e letargia, pur senza deprimere il SNC. Il suo assorbimento orale è lento, ma la distribuzione è rapida e la concentrazione cerebrale alta. La sua somministrazione è sempre orale, salvo in crisi epilettica in corso (EV). È comune, come effetto collaterale, nausea, vomito e iperplasia gengivale (che regredisce alla sospensione del farmaco). Si riscontrano altresì casi di anemia e disturbi comportamentali. La fenitoina causa effetti teratogeni nella prole di madri che l'hanno assunta durante la gravidanza
  • La carbamezepina agisce riducendo la propagazione di impulsi anormali nel cervello per mezzo del controllo dei canali del sodio. È altamente efficace per tutti gli attacchi parziali, e viene usata anche nel trattamento dei sintomi maniaco-depressivi. L'assorbimento è lento, essendo altamente liposolubile entra rapidamente nel SNC. La sua somministrazione cronica può portare a stato stuporoso, coma e depressione respiratoria. È irritante per lo stomaco e può portare a nausea e vomito. Il suo metabolismo è inibito da diversi farmaci che possono potenzialmente portare il suo livello nel sangue a livelli tossici
  • Il fenobarbital limita la diffusione delle scariche convulsive nel cervello ed elevando la soglia degli attacchi, le dosi necessarie sono molto più basse rispetto a quelle richieste per innescare una depressione del SNC. Non è molto efficace negli attacchi parziali complessi. È il farmaco di prima scelta per il trattamento delle convulsioni (anche febbrili) nei bambini, ma può deprimere le loro capacità cognitive. Deve quindi essere usato con cautela. Viene ben assorbito per via orale e penetra liberamente nel SNC

Alti farmaci utilizzati per il trattamento convulsivo sono: il primidone, l'acido valproico, l'etosuccimide, alcune benzodiazepine, la gabepentina, la lamotrigina.

Analgesici non stupefacenti

Al contrario degli analgesici stupefacenti, non causano dipendenza. Rientrano in questa categoria il paracetamolo e la fenacetina, la loro azione viene espletata mediante l'inibizione della sintesi di prostaglandine nel SNC. Il loro effetto sulla cicloossigenasi è minore nei tessuti periferici, quindi la loro azione antinfiammatoria è modesta. Non influenzano le funzioni delle piastrine e sono privi di molti degli altri effetti collaterali dell'acido acetilsalicilico, il paracetamolo dunque lo sostituisce in tutti quei casi dove non sia primaria l'azione antinfiammatoria. È rapidamente assorbito nel tratto GI. La fenacetina è in larga parte trasformata in paracetamolo entro 3 ore dalla somministrazione. I suoi metabolici, ed il paracetamolo stesso, sono escreti nelle urine. È privo di effetti collaterali significativi se usato nelle giuste dosi. Nei rari casi di intossicazione da paracetamolo è utile la somministrazione di N-acetilcisteina entro 10 ore dall'assunzione del sovradosaggio.