Beta-bloccanti






Beta-bloccanti

I betabloccanti sono una classe di farmaci con azione bloccante dei recettori β-adrenergici. A questa classe appartengono farmaci che bloccano in maniera non selettiva tutti i recettori β-adrenergici e altri che possono bloccare anche selettivamente uno dei tre tipi di beta recettori: recettori β1, β2 and β>3.

La principale attività di queste sostanze consiste nel ridurre la frequenza cardiaca e la pressione arteriosa.

Vengono utilizzati principalmente come antiaritmici, antipertensivi, antianginosi e nel trattamento di infarti del miocardio, dello scompenso cardiaco, delle coronaropatie, di cardiomiopatie e di alcune patologie dell'apparato cardiovascolare.

In campo sportivo i β-bloccanti son utilizzati in quelle discipline di precisione come il tiro al bersaglio, con arco, pistola ecc. in queste condizioni è utile ridurre i tremori muscolari in quanto questi comportano una minore precisione.

I β-bloccanti sono infatti vietati attualmente nei seguenti sport: aeronautica, automobilismo, biliardo, bob, bocce, bowling, curling, ginnastica, lotta, motociclismo, motonautica, pentatlon moderno (per le discipline che includono il tiro), sci, snowboard, tiro e vela.

Appartengo alla classe dei β-bloccanti i seguenti farmaci:

  • acebutololo
  • alprenololo
  • atenololo
  • befunololo
  • betaxololo
  • bevantololo
  • bisoprololo
  • bopindololo
  • bunololo
  • bupranololo
  • carteololo
  • carvedilolo
  • celiprololo
  • cloranololo
  • epanololo
  • esmololo
  • indenololo
  • labetalolo
  • levobunololo
  • metipranololo
  • metoprololo
  • nadololo
  • nebivololo
  • oxprenololo
  • penbutololo
  • pindololo
  • practololo
  • propranololo
  • sotalolo
  • talinilolo
  • tertatololo
  • timololo

Farmaci per la disfunzione erettile

Tra le ultime scoperte in campo farmaceutico vi sono sicuramente gli inibitori della fosfodiesterasi di tipo 5 (5PDE) utilizzati per il trattamento della disfunzione erettile. Queste sostanze hanno riportato un enorme successo sul mercato tanto che negli ultimi dieci anni hanno riempito le casse delle industrie produttrici. La Pfaizer che per prima ha introdotto sul mercato un farmaco di questo tipo, il Viagra, è divenuta la più importante casa farmaceutica mondiale grazie alle vendite del suddetto farmaco.

Il fenomeno dell'erezione è dovuto ad un rilassamento della muscolatura liscia dei corpi cavernosi del pene cui segue una vasodilatazione arteriosa. La parallela costrizione dei vasi venosi determina ristagno di sangue cui segue l'erezione. Il rilassamento dei muscoli lisci dei corpi cavernosi è un fenomeno mediato dall'ossido di azoto (NO). Esso attiva l'enzima guanilato ciclasi che catalizza la trasformazione della guanosina trifosfato (GTP) in guanosina monofosfato ciclico (cGMP) che stimola il rilassamento muscolare. Il cGMP viene degradato ad opera di una fosfodiesterasi di cui si conoscono almeno sei isoenzimi. Nei corpi cavernosi la fosfodiesterasi coinvolta è la fosfodiesterasi di tipo 5 (5PDE).

I farmaci per la disfunzione erettile agiscono inibendo la 5PDE, causando un aumento dell'afflusso di sangue, a seguito dell'aumento della concentrazione di cGMP, cui segue un miglioramento dell'erezione. Ai dosaggi terapeutici queste sostanze non producono erezione in assenza di stimolazione sessuale.

L'uso di queste sostanze può portare ad ipotensione a causa dell'effetto vasodilatante, di conseguenza può portare a problemi cardiovascolari, infatti il trattamento della disfunzione erettile è stato associato a gravi eventi cardiovascolari quali infarto miocardico, angina pectoris intermedia, morte cardiaca improvvisa, aritmie ventricolari, ictus, attacco ischemico transitorio ed alterazioni pressorie.

Inoltre il sildenafil (il primo farmaco scoperto ed immesso sul mercato appartenente a questa classe) sembra inibire la stimolazione cardiaca beta adrenergica, infatti mentre gli effetti del sildenafil a livello cardiaco sono risultati minimi in condizioni di riposo, in condizioni di beta stimolazione o di sovraccarico pressorio il sildenafil ha diminuito le risposte cardiache indotte dalla dobutamina e gli effetti sistolici conseguenti alla beta stimolazione. Tra gli effetti collaterali bisogna inoltre ricordare che si possono presentare disturbi quali vomito, diarrea, dispepsia, vampate di calore e, come già accennato, alterazioni pressorie.

Tra le molecole citate, il capostipite ed il primo ad essere commercializzato è il sildenafil (Viagra), successivamente alla sua immissione sul mercato sono nati altri due farmaci della stessa classe cioè il tadalafil (Cialis) ed il vardenafil (Levitra). Dei tre composti il Viagra è quello con la durata d'azione più breve (6/8 ore) ma più forte, mentre gli altri hanno un'attività molto più prolungata (il Cialis oltre le 24 ore) ma meno intensa.

Queste molecole hanno recentemente dimostrato di essere efficaci anche nel trattamento di un'altra patologia di origine vascolare: l'ipertensione polmonare. Questa patologia comporta una forte costrizione dei vasi sanguigni dei polmoni che riduce la capacità dell'apparato respiratorio di portare ossigeno al corpo. Per effetto della azione vasodilatatrice, il sildenafil e le altre sostanze di questa classe, dilatano l'arteria ed altri vasi polmonari, provocando un abbassamento della pressione arteriosa nei polmoni ed aumentano la disponibilità di ossigeno. I benefici per l'utilizzatore si traducono in un miglioramento della capacità di fare esercizio fisico aerobico.

Particolari studi condotti ad alta quota hanno dimostrato come il sildenafil porti ad un incremento significativo della saturazione di ossigeno nel sangue durante l'attività fisica. lnoltre si e' evidenziato un aumento del massimo carico di lavoro e della massima capacità cardiaca. In pratica il sildenafil ha dimostrato di migliorare significativamente le capacità fisiche in condizioni di ipossia dovute all'altitudine. Alla luce di questa scoperta alcuni sportivi utilizzano di sildenafil con lo scopo di migliorare la performance aerobica in sport di lunga durata. Le informazioni sulle capacità di queste sostanze di influenzare l'attività fisica sono ancora poche, nonostante non tutti gli studi siano in grado di dimostrare reali benefici per gli atleti nelle capacità di endurance, la pratica di utilizzare inibitori della 5PDE prima della prestazione negli sport di resistenza è sempre più comune. Le capacità vasodilatatorie di queste sostanze, in particolare a livello polmonare possono migliorare la capacità di ossigenare i muscoli, per questo motivo gli atleti di endurance utilizzano questi prodotti. Generalmente viene utilizzato il sildenafil e non gli altri farmaci in quanto questo sembra maggiormente efficace, la sostanza viene assunta un'ora prima della competizione alla dose di 50 mg.

Attualmente i farmaci per la disfunzione erettile non rientrano nella lista delle sostanze vietate, tuttavia presto potrebbero essere considerati farmaci in grado di potenziare il trasporto dell'ossigeno e di conseguenza ne verrebbe vietato l'uso.

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