Il detection time

Il detection time o tempo di individuazione indica per quanto tempo una sostanza assunta viene rintracciata nel corpo attraverso esamichimici specifici. è determinato dal tempo necessario al corpo per eliminarne tutti i metaboliti.

Gli steroidi anabolizzanti essendo sostanze lipofile, sono eliminate lentamente e tendono a restare nell'organismo anche tramitemetaboliti inattivi per periodi prolungati, pertanto i test anti-doping possono smascherare l'uso di queste sostanze anche parecchio tempo dopo l'ultimasomministrazione. Gli steroidi anabolizzanti hanno un metabolismo molto differente tra loro e di conseguenza anche il tempo necessario all'eliminazionepuò variare considerevolmente.

L'affinità con il recettore degli androgeni

Gli Steroidi anabolizzanti si legano al recettore degli androgeni con diverse affinità. Sono stati svolti studi (Saartok) comparativi sulla capacità di ciascuno steroide dilegare il recettore androgeno, questi studi volevano spiegare la differente attività dei vari composti, infatti in teoria maggiore è la capacità di legaremaggiore è l'attività. I risultati di questi studi in vitro evidenziano l'affinità relativa di diversi steroidi anabolizzanti a quella delsuperattivo metiltrienolone (uno steroide simile a trenbolone, ma con un sostituente 17α-alchilato) ai recettori degli androgeni nel citosolisolato dal muscolo scheletrico, della prostata del ratto e del muscolo scheletrico del coniglio. Il metiltrienolone è considerato un valore diriferimento in quanto lega in maniera fortissima il recettore. Gli studi in questione andavano a verificare come gli altri steroidi fossero in grado dispiazzare questo composto dal sito di legame recettoriale.

L'ordine delle affinità relative confronto al metiltrienolone, che ha appunto l'affinità più forte, èstato il seguente: nandrolone > methenolone > testosterone > mesterolone; questo gruppo aveva affinità elevata e generalmente simile intutti i tessuti. La relativa associazione con fluossimesterone, metandienone estanozololo era molto più debole e quello con ossimetolone ed etilestrenoloaddirittura troppo bassa per essere determinata.

Alla luce di questi risultati si è notata una grande discrepanza rispetto alle attivitÃin vivodi questi steroidi confrontati con la loro attivitÃin vitro, anche tenendo conto di possibili differenze dovute alla biodisponibilità di questisteroidi, considerando anche l'affinità con la globulina legante gli ormoni sessuali nella circolazione sanguigna, tale discrepanza non è giustificata. Adesempio, l'ossimetolone e lo stanozololo hanno affinità di legame relativa bassa rispetto al 17α-metilltestosterone nello studio in vitro,ma, al contrario, questi steroidi hanno un'attività miotrofica relativamente alta confrontata con lo stesso steroide. Inoltre, altri studi (Feldkoren) hannoscoperto che stanozololo e metandienone hanno affinità di associazione significativamente più bassa rispetto al testosterone, ma tutti e tre glisteroidi erano potenti attivatori del recettore degli androgeni. Pertanto il grado di associazione fisica al recettore degli androgeni, come misurato daqueste analisi, non spiega completamente l'attività biologica degli steroidi anabolizzanti. è possibile che esista un profilo di espressione genicadifferente ottenuto dall'attivazione del recettore da parte di steroidi strutturalmente diversi, questo evento potrebbe spiegare in qualche modo questediscrepanze tra azione in vivo ed in vitro. Questa ipotesi è avvalorata da alcuni studi (Holterhus). In questi studi si valuta l'azione di tre deglisteroidi considerati anabolizzanti (nandrolone, oxandrolone e stanozololo), insieme a tre androgeni virilizzanti  (testosterone, DHT e metiltrienolone) edue precursori di testosterone (DHEA e androstenedione). In un particolare modello, in cui tutti gli steroidi hanno dimostrato di essere potentiattivatori del recettore degli androgeni, gli steroidi anabolizzanti e i precursori del testosterone hanno mostrato di promuovere l'attivazione diprofili genici distinto dagli androgeni. Il presupposto è che la conformazione specifica ligando-indotta determini come il complesso recettore-steroide puòinteragire con dei coregolatori e fattori di trascrizione genici differenti determinando risposte diverse. Questo evento potrebbe spiegare la suddetta discrepanza.

Alla luce di questi dati è evidente come l'attuale conoscenza delle componenti biologico-molecolari regolate dagli androgeni siano ancora parziali, lo sviluppo di questeconoscenze potrebbe portare a dimostrare che l'azione di queste sostanze può essere diversa a seconda del tessuto e del tipo di legame generato dallo steroide. Tutti questi dati sugggeriscono che vi sono realmente azioni distinte tra i vari steroidi anche se strutturalmente appartengono tutti alla stessa classe disostanze.